ЛОПЕРАМИДА ГИДРОХЛОРИД "ЛХ"
(Loperamidi hydrochloridum "LH")
Синонимы: Имодиум, Энтеробене, Лопедиум, Суперилоп
Фармакологические свойства
Антидиарейное средство.
Связываясь с опиатными рецепторами кишечной стенки, вызывает ингибирование высвобождения ацетилхолина и простагландинов. Вследствие этого уменьшается перистальтика, замедляется продвижение содержимого кишечника, увеличивается время абсорбции воды и электролитов; повышается тонус анального сфинктера, что приводит к устранению недержания кала и позывов на дефекацию. В отличие от других опиатных агонистов, лоперамид связывает кальмодулин - белок, регулирующий кишечный транспорт ионов, а также не оказывает морфиноподобного действия на центральную нервную систему.
Фармакокинетика
Лоперамид легко всасывается в кишечнике. Максимальная концентрация в крови определяется через 4 часа. Период полувыведения 17 - 40 часов. Важной особенностью лоперамида является то, что 70% его снова всасывается в кишечнике в неизменном виде. После всасывания 30% лоперамида снова выделяется в кишечник, а остальные 40% метаболизируются в печени, затем, в форме конъюгатов выделяются с желчью. При нормальной функции печени уровень лоперамида в плазме крови и в моче низкий, при нарушении функции печени возможно увеличение концентрации препарата.
Показания к применению
Применяется как симптоматическое средство при острой и хронической диареях. Возможно применение у больных с илеостомой для уменьшения количества и объема стула и приведения его к твердой консистенции.
Способ применения и дозы
При острой диарее у взрослых и детей старше 5 лет начальная доза составляет 2 и 1 таблетку соответственно, затем по 1 таблетке после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. При хронической диарее начальная доза для взрослых составляет 2 таблетки, для детей 1 таблетка ежедневно, затем устанавливают поддерживающую дозу для получения дефекации валом нормальной консистенции 1-2 раза в сутки. Максимальная суточная доза при острой и хронической диарее не более 8 таблеток для взрослых и для детей 3 таблетки на 20 кг массы тела. После нормализации стула или при отсутствии дефекации в течение 12 часов прием препарата прекращают.
Противопоказания
Возраст до 5 лет, задержка дефекации, острый язвенный колит, псевдо-мембранозньш колит, 1 триместр беременности, период кормления грудью, повышенная чувствительность к препарату. Нельзя назначать препарат больным, которым по каким-либо причинам угнетение перистальтики противопоказано.
Побочные эффекты
При соблюдении рекомендаций по применению препарата побочных реакций не наблюдается. Отдельные побочные эффекты лоперамида трудно отличимы от проявления диарейного синдрома: чувство дискомфорта в животе, боль, метеоризм. Возможны: повышенная усталость, апатия, сухость во рту, тошнота и рвота. Крайне редко - кишечная непроходимость. При передозировке назначают антидот налоксон (0,4 мг/млвнутривенно с 2 - 3 минутными интервалами, многократно). Далее необходимо врачебное наблюдение в течение 48 часов.
Форма выпуска
Таблетки по 0,002 г №30.
Изготавливается совместно с АО “Лекхим”.